| 项目 | 内容 |
|---|---|
| 药品名称 | 复方苦参注射液（岩舒®） |
| 批准文号 | 国药准字 Z14021231 |
| 剂型 | 注射液（黄棕色至红棕色澄明液体） |
| 规格 | 2ml/支，5ml/支 |
| 主要成分 | 苦参、白土苓（提取物） |
| 功能主治 | 清热利湿，凉血解毒，散结止痛；用于癌肿疼痛、出血 |
| 医保分类 | 医保乙类 |
| 用药途径 | 静脉滴注、肌肉注射 |
| 给药方式 | 剂量 | 频次 |
|---|---|---|
| 静脉滴注 | 20ml（用0.9%NaCl 200ml稀释） | 一日1次 |
| 肌肉注射 | 2–4ml | 一日2次 |
| ⚠ 全身用药总量200ml为一疗程，可连续使用2–3个疗程 | ||
| 💡 初始30分钟滴速≤40滴/分，30分钟后无不良反应可调至60滴/分 | ||
| 属性 | 内容 |
|---|---|
| 拉丁名 | Radix Sophorae Flavescentis |
| 药用部位 | 根 |
| 性味归经 | 苦、寒；归心、肝、胃、大肠、膀胱经 |
| 主要功效 | 清热燥湿，杀虫，利尿 |
| 核心活性成分 | 苦参碱（Matrine）、氧化苦参碱（Oxymatrine）、槐果碱（Sophoridine）、槐定碱 |
| 毒性风险 | 中等 — 剂量依赖性毒性 |
| 传统认知 | 有小毒，不可过量 |
| 属性 | 内容 |
|---|---|
| 拉丁名 | Rhizoma Smilacis Glabrae |
| 药用部位 | 根状茎 |
| 性味归经 | 甘、淡、平；归肝、胃、脾经 |
| 主要功效 | 解毒除湿，通利关节 |
| 核心活性成分 | 落新妇苷、槲皮素、柚皮素、β-谷甾醇、表儿茶素 |
| 毒性风险 | 低 — 传统认为无毒，药食两用 |
| 传统认知 | 无毒，可用于解汞毒 |
| 化合物名称 | 英文名 | 分子式 | CAS / ChEMBL | 含量估算 | 毒性评级 | 主要活性 |
|---|---|---|---|---|---|---|
| 苦参碱 | Matrine | C₁₅H₂₄N₂O | CAS: 519-02-8 CHEMBL309782 |
主要成分 | 中等 | 抗肿瘤、抗炎、抗病毒、肝保护/毒 |
| 氧化苦参碱 | Oxymatrine | C₁₅H₂₄N₂O₂ | CAS: 16837-52-8 | 主要成分 | 中等 | 抗肿瘤、抗纤维化、抗炎、抗HBV |
| 槐果碱 | Sophoridine | C₁₅H₂₄N₂O | CAS: 6882-68-4 | 次要成分 | 中等 | 抗癌、抗炎 |
| 槐定碱 | Sophocarpine | C₁₅H₂₂N₂O | CAS: 6879-15-0 | 微量 | 待研究 | 抗肿瘤 |
| 苦参黄酮 | Kushenol | 多种 | — | 微量 | 低 | 抗氧化 |
| 化合物名称 | 英文名 | 类别 | 毒性评级 | 主要活性 |
|---|---|---|---|---|
| 落新妇苷（含量最高） | Astilbin | 二氢黄酮醇 | 低 | 抗氧化、抗炎、免疫调节、抗肿瘤 |
| 槲皮素 | Quercetin | 黄酮醇 | 低 | 抗氧化（degree值最大核心成分）、抗痛风（抑制XOD） |
| 柚皮素 | Naringenin | 二氢黄酮 | 低 | 抗炎、降血脂（degree值第二核心成分） |
| 表儿茶素 | Epicatechin | 黄烷醇 | 低 | 抗氧化、心血管保护 |
| β-谷甾醇 | β-Sitosterol | 甾体类 | 低 | 抗炎、降胆固醇 |
| 新落新妇苷 | Neoastilbin | 二氢黄酮醇 | 低 | 抗炎、免疫调节 |
| 东莨菪碱 | Scopolamine | 生物碱（微量） | 中等 | 抗胆碱能、镇静（含量约0.035%） |
| 5-O-咖啡酰基莽草酸 | 5-O-Caffeoylshikimic acid | 酚酸类 | 低 | 抗氧化 |
| 多糖（SGRP1） | Smilax Glabra Polysaccharide | 多糖类 | 低 | 免疫调节、抗炎 |
| 辅料名称 | 功能 | 风险提示 |
|---|---|---|
| 聚山梨酯80（Polysorbate 80） | 增溶剂/表面活性剂 | ⚠ 高风险 — 可刺激过敏介质释放，诱发类过敏/过敏性休克 |
| 注射用水 | 溶媒 | 安全 |
| 靶点名称 | 基因/蛋白符号 | 涉及成分 | 器官系统 | 毒性机制 | 证据等级 |
|---|---|---|---|---|---|
| 核因子红细胞-2相关因子2 | Nrf2 | 苦参碱 | 肝脏、肾脏、心脏 | 抑制Nrf2/GPX4抗氧化系统 → 铁死亡（Ferroptosis） | 强 |
| 谷胱甘肽过氧化酶4 | GPX4 | 苦参碱 | 肝脏、心脏 | GPX4活性受抑 → 脂质过氧化积累 → 细胞铁死亡 | 强 |
| 糖原合成酶激酶-3β | GSK-3β | 苦参碱 | 肾脏 | GSK-3β激活 → 细胞色素C释放 → caspase-3激活 → 凋亡 | 强 |
| 细胞色素P450家族 | CYP7A1 | 苦参碱 | 肝脏 | 干扰胆汁酸代谢 → 肝损伤 | 中 |
| 3-羟基-3-甲基戊二酸单酰CoA合成酶1 | HMGCS1 | 苦参碱 | 肝脏 | 类固醇生物合成代谢紊乱；可作为肝毒性生物标志物 | 中 |
| 核因子κB | NF-κB | 苦参碱、氧化苦参碱 | 多器官 | 高剂量激活NF-κB炎症通路 → 组织损伤 | 中 |
| 活性氧（氧化应激标志物） | ROS | 苦参碱 | 肾脏、心脏 | ROS积累 → 线粒体功能障碍 → 细胞凋亡/坏死 | 强 |
| 转化生长因子β | TGF-β/Smad3 | 氧化苦参碱 | 肝脏、肾脏 | 调控纤维化相关通路（高剂量时有潜在促纤维化风险） | 弱 |
| 血红素加氧酶-1 | HO-1 | 苦参碱 | 肾脏 | HO-1/NQO1表达降低 → 抗氧化防御受损 | 中 |
| NMDA受体（NR2B） | NMDAR | 氧化苦参碱 | 神经系统 | 大剂量抑制NMDA受体 → 潜在中枢神经毒性 | 弱 |
| 辣椒素受体1 | TRPV1 | 复方苦参注射液（CKI） | 神经/痛觉系统 | 阻断TRPV1信号通路（镇痛机制，毒性意义低） | 弱 |
| P-糖蛋白（外排转运体） | P-gp / MDR1 | 苦参碱 | 全身分布/代谢 | 影响药物外排 → 可改变联合用药的体内暴露量 | 中 |
| 靶点/通路 | 涉及成分 | 作用意义 | 毒性相关性 |
|---|---|---|---|
| NLRP3炎性体 | 总黄酮 | 抑制炎症激活 | 保护性 |
| PI3K/Akt | 落新妇苷、槲皮素 | 调控细胞存活/凋亡 | 保护性 |
| 黄嘌呤氧化酶（XOD） | 槲皮素 | 抑制尿酸生成 | 低 |
| Bcl-2/Bax/Caspase-3 | 落新妇苷 | 促凋亡（肿瘤细胞） | 低（靶向性） |
| ADR类型 | 严重程度 | 临床表现 | 处理 |
|---|---|---|---|
| 过敏性休克 | 严重 | 心慌、呼吸困难、血压下降、紫绀 | 立即停药；肾上腺素0.3–0.5mg皮下注射；地塞米松静注；扩容 |
| 皮肤过敏反应 | 中等 | 皮疹、瘙痒、潮红出汗 | 停药；抗组胺药；必要时糖皮质激素 |
| 消化系统反应 | 轻度 | 恶心、呕吐、腹胀、胃不适 | 减慢滴速；必要时对症止吐 |
| 发热、寒战 | 轻度 | 全身发热、寒战 | 停药观察；物理降温；必要时退热药 |
| 肝功能损害 | 中等 | ALT/AST升高（大剂量/长疗程） | 定期监测肝功能；减量或停药；护肝药 |
| 肾功能损害 | 中等 | 血肌酐、尿素氮升高（高剂量） | 定期监测肾功能；避免联合肾毒性药物 |